二甲双胍是二型糖尿病治疗的一线用药，通过激活单磷酸腺苷活化的蛋白激酶信号系统，而发挥多方面的代谢调节作用。主要药理作用是通过抑制肝葡萄糖输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用，而降低血糖，并可改善血脂谱，增加显溶系统活性，降低血小板聚集性，是动脉壁平滑肌细胞和成纤维细胞生长受抑制等，可能有助于延缓或改善糖尿病血管并发症。二甲双胍可以使糖化血红蛋白下降1%到2%，但不增加体重。因此作为二型糖尿病治疗一线用药，可以单用或联合其他药物。对于一型糖尿病患者与胰岛素联合应用，可能减少胰岛素用量和减少血糖的波动。
二甲双胍是二型糖尿病治疗的一线用药，通过激活单磷酸腺苷活化的蛋白激酶信号系统，而发挥多方面的代谢调节作用。主要药理作用是通过抑制肝葡萄糖输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用，而降低血糖，并可改善血脂谱，增加显溶系统活性，降低血小板聚集性，是动脉壁平滑肌细胞和成纤维细胞生长受抑制等，可能有助于延缓或改善糖尿病血管并发症。二甲双胍可以使糖化血红蛋白下降1%到2%，但不增加体重。因此作为二型糖尿病治疗一线用药，可以单用或联合其他药物。对于一型糖尿病患者与胰岛素联合应用，可能减少胰岛素用量和减少血糖的波动。
患者在服用二甲双胍后常常会出现拉肚子等胃肠道不良反应，此外还有可能出现恶心 消化不良、呕吐、腹部不适、乏力以及头痛等情况，需要增加二甲双胍的耐受程度，从而减少拉肚子等情况的发生，可以从以下方面着手： 第一、血糖控制后遵医嘱适当减少剂量； 第二、初服时可以采取小剂量，在医生指导下逐渐增加剂量，可以避免或减轻初始阶段服药时的副作用； 第三、选用控释剂型，服用二甲双胍后出现胃肠道不良反应与剂型有较大的关系，相比其他剂型，控释剂型的不良反应较少，以二甲双胍缓释片（Ⅱ）为例，它在胃肠道不良反应少，因为该药在体内呈零级释放，全天平稳控制血糖，能在一定程度上减少胃肠道的不良反应，提高患者的依从性。建议该药在餐中或餐后服用，能更好的减少胃肠道的不良反应，另外用药期间要戒酒。
二甲双胍有一定的减肥作用。 二甲双胍是治疗二型糖尿病的常用药物，尤其适合二型糖尿病合并肥胖的病人，另外二甲双胍也比较适合糖耐量受损合并肥胖的患者，因为二甲双胍有一定的减重作用。其具体的减重机制是通过降低食欲、减少胃肠道吸收、改善胰岛素抵抗、调节肠道菌群以及减少能量摄入，但单纯的肥胖人群不建议使用二甲双胍减肥，应通过饮食及运动达到减肥的目的。
二甲双胍不刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，所以单独运用一般不会引起低血糖，但患者在治疗期间仍需要定期监测血糖。 服用二甲双胍后如果发生低血糖，一般考虑以下原因：第一，进食过少或者未按时进食，患者应定时定量进餐。如果进餐量的减少，则应相应的减少降糖药物的剂量，有可能误餐时，应该提前做好准备。第二、剧烈运动后未及时地补充能量。第三，同时服用其它降糖药。第四，饮酒或者熬夜等等。
二甲双胍主要作用是降血糖，能通过抑制肝糖原的合成，达到降低血糖的目的，此外还有以下作用： 第一，减轻体重，二甲双胍能够增加胰岛素的敏感性，减少脂肪的合成。降低2型糖尿病患者体重有利于控制血糖。 第二，能在一定程度上抗衰老。二甲双胍能增加向细胞释放的氧分子数量。 第三，抗炎，二甲双胍能通过改善代谢参数从而改善慢性炎症。 第四，改善多囊卵巢综合征。二甲双胍可以通过减轻胰岛素抵抗，恢复其排卵功能。 第五，心血管的保护作用。 由此可见，二甲双胍的作用较多，在临床上常常用于糖尿病的一线治疗。常用的二甲双胍控释剂型有盐酸二甲双胍缓释片（II），其有良好的控糖效果，可以降低并发症的发生。
盐酸二甲双胍缓释片（Ⅱ）后面的（Ⅱ）代表其剂型为控释片，以区别于普通的缓释片。 盐酸二甲双胍缓释片（Ⅱ）适用于单用饮食和运动治疗不能获得良好控制的二型糖尿病患者。它在缓释药芯外面加了一层渗透膜，使药物在体内恒速释放，并且药效释放缓慢，可以24小时平稳、持久控制血糖，避免糖尿病患者血糖波动过大，使糖尿病患者更好的控糖效果。 控释技术可以让药物缓慢、恒速释放，减少胃肠道不良反应，使患者耐受性和依从性更高，解决了患者因耐受性差而不能足量使用二甲双胍的问题，另外盐酸二甲双胍缓释片（Ⅱ）具有片轻、形小、服用次数少的优点，有利于吞咽功能弱的人群吞服，可以实现足量用药，并且服用次数少，可以在一定程度上减少患者漏服药的情况发生。
