硝酸甘油可直接松弛血管平滑肌，而使周围血管舒张，外周阻力减小，回心血量减少，心排出量降低，心脏负荷减轻，心肌氧耗量减少，因而心绞痛得到缓解。因此，硝酸甘油被用于治疗或预防心绞痛，或者用于血管扩张治疗充血性心力衰竭。通常情况下，舌下含服2~3分钟即可发挥作用。硝酸甘油的使用需遵照医师的指导，不可擅自使用，避免相应不良反应的发生。
硝酸甘油可直接松弛血管平滑肌，而使周围血管舒张，外周阻力减小，回心血量减少，心排出量降低，心脏负荷减轻，心肌氧耗量减少，因而心绞痛得到缓解。因此，硝酸甘油被用于治疗或预防心绞痛，或者用于血管扩张治疗充血性心力衰竭。通常情况下，舌下含服2~3分钟即可发挥作用。硝酸甘油的使用需遵照医师的指导，不可擅自使用，避免相应不良反应的发生。
硝酸甘油它主要的是扩张冠状动脉，冠状动脉就是能够改善心脏的供血，也就是说心脏的供血改善了，心脏功能在一定程度上就有改善。再一个方面它有扩张静脉的作用，就是外周的静脉扩张了以后，血液就回到心脏的血液就减少了，血液在外周，就是容积容量比较多一些，回到心脏的血液少了以后，心脏的负担，在一定程度上能减轻了，减轻了心脏的前负荷。所以说从这个意义上讲，心衰一方面就是说，要改善心脏的收缩功能，另一方面要减轻心脏负担，实际上这就是治疗心衰的一些办法。
硝酸甘油它不是一个救命的药，因为硝酸甘油起到的作用就是一个扩血管的作用，让血流能够通过去挽救心肌，只是一个起到缓解心绞痛的作用。有的时候含硝酸甘油之后会出现低血压，硝酸甘油连续含千万不要超过3次，一次就含一片，要尽早到医院去就诊。
硝酸甘油会产生耐药性，目前硝酸酯类已广泛应用于冠心病，严重的高血压和充血性心衰，尤其在抗心绞疼治疗中因应用硝酸酯类，安全、有效、副作用少、且与其它抗心绞疼药物，如钙离子拮抗剂、β受体阻滞剂有协同作用，在长期应用过程中由于耐受性的产生，硝酸甘油的血流动力学效应和抗缺血效应迅速减弱，使其长期应用有限，目前认为有几种机制可解释这种耐药性，第一、鸟苷环化酶的史密状态；第二、磷酸二酯酶活性增高，导致分解加快；第三、细胞内巯基耗结；第四、硝酸甘油生物转化障碍，随着对硝酸酯类作用机制和耐药性的认识，为了发挥硝酸酯类的疗效避免发生耐药性，目前有三种方法：一、是硝酸酯间歇疗法；二、提供琉球基供体；三、合用其它血管扩张剂，避免耐药性的发生。
硝酸甘油是是舌下含服，而不是说吃进去的，第二就是吃，原则上不要超过三片，隔五到十分钟，如果我吃一片，症状已经缓解了，那就不用吃了，如果连吃三片，中间间隔了五到十分钟，连吃了三片症状都没有缓解，有憋气 、压榨性的胸闷，这个时候赶紧去医院，不能耽误。
严格来说硝酸甘油如果连服，比如说间隔五到十分钟，五到一刻钟，连服三次没有效，就要尽早来到医院来诊疗，千万不要觉得自己吃了药没有用，还在反复使用，这样反而会造成更多的并发症。超量服用硝酸甘油，有可能会造成血压低，因为硝酸甘油是扩张静脉系统，同时改善冠脉的灌注，造成了低血压。
