肿瘤靶向治疗分为两大类，即肿瘤细胞靶向治疗和肿瘤血管靶向治疗。肿瘤细胞靶向治疗是利用肿瘤细胞表面的特异性抗原或受体作为靶点，而肿瘤血管靶向治疗则是利用肿瘤区域，新生毛细血管内皮细胞，表面的特异性抗原或受体起作用，虽然那些针对肿瘤细胞的单克隆抗体的靶向特性，在某种程度上提高了局部肿瘤细胞内的浓度，但由于这些大分子的物质要达到肿瘤细胞靶区仍然需要通过血管内皮细胞屏障，这一过程是相对缓慢的。而血管靶向药物则有很大的优势，在给药后可以迅速高浓度的集聚在靶标部位。肿瘤分子靶向药物是一类特异的作用于肿瘤发生、发展的某一个环节，即针对肿瘤细胞的受体、关键基因和调控分子为靶点而抑制肿瘤细胞或肿瘤血管生长的药物，特点是专门针对肿瘤细胞生长信号通路以及促进肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞血管生长，从而产生抗肿瘤作用。

最近几年新型分子靶向药物在临床实践中取得了显著的疗效。实践已表明了分子靶向治疗理论的正确性与可行性，把癌症的治疗推向了一个前所未有的新阶段，它以肿瘤细胞的特异改变为作用靶点，在发挥更强的抗肿瘤活性的同时，减少对正常细胞的毒副作用，这种有的放矢的治疗方法，为肿瘤治疗指明了新的方向。进入21世纪后的抗肿瘤药物研发战略是在继续深入发展细胞毒性药物的基础上，同时逐渐引入分子靶向性药物的开发。迄今为止很多靶向药物已经在临床起了极其重要，甚至是奇迹般的作用，有些已经按照循证医学的原则，进入了国际肿瘤学界公认的标准治疗方案和规范，更多更有希望的药物，也在快马加鞭的研制和早期临床试验中。

根据肿瘤靶向部位的不同可以将靶向治疗大体分为两大类，一是针对肿瘤细胞的靶向治疗，还有针对肿瘤血管的靶向治疗。肿瘤细胞靶向治疗是利用肿瘤细胞表面的特异性抗原或者是受体作为靶点，而肿瘤血管靶向治疗主要是利用肿瘤区域新生毛细血管内皮细胞表面的特异性抗原或者受体起作用。虽然那些针对肿瘤细胞单克隆抗体的靶向特性在某种程度上提高了局部肿瘤组织的浓度，但由于这些大分子物质要到达肿瘤细胞靶区仍然需要通过血管内皮细胞屏障，这一过程还是相对缓慢的。血管靶向药物有很大的优势，它在给药后可以迅速高浓度地积聚在靶标部位，肿瘤分子靶向药物是一类特异地作用于肿瘤发生发展的某一个环节，即针对肿瘤细胞的受体，关键基因和调控分子为靶点而抑制肿瘤细胞或者肿瘤血管生长的药物，其特点是专门针对肿瘤细胞生长信号通路，以及促进肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞血管生长，从而产生抗肿瘤作用。按药物成分主要分为单克隆抗体和小分子化合物，单克隆抗体主要包括针对VEGF的，有贝伐珠单抗、血管内皮抑素。针对EGFR的西妥昔单抗，西妥昔单抗主要是针对结直肠癌，尼妥珠单抗，它可以用于头颈部肿瘤或者食管癌。针对HER-2的有曲妥珠单抗赫赛汀。针对CD20阳性的，主要是淋巴瘤，有利妥珠单抗，小分子化合物也比较多，主要有酪氨酸激酶抑制剂包括吉非替尼、厄罗替尼、埃克替尼、伊马替尼，还有一些多靶点的激酶抑制剂，有索拉非尼、舒尼替尼等。

任何肿瘤的治疗都有它的优点和缺点，当然肿瘤靶向治疗也不例外。肿瘤靶向治疗的优点就是确实效果比较好，少数人在很短的时间肿瘤出现明显的退缩，当然还有一些其他的效果，比如肿瘤长时间的稳定，它的副作用总体来讲比化疗轻一些，肿瘤作用的靶点并非癌细胞独有，正常细胞也会有，所以难免会发生误伤误伤实际上就是副作用。同时用的时间长了，难免会发生耐药，这些其实在化疗中也会遇到。还有就是它一般价格比较贵，在进入医保之前，只有少数人能够负担得起，多数人实际上还是望而却步的。