全球首个DPP-4抑制剂的发明者默沙东(在美国和加拿大被称为默克)宣布，经国家食品药品监督管理局批准，治疗2型糖尿病的强效口服片DPP-4抑制剂和二甲双胍的复方制剂捷诺达(通用名：西格列汀二甲双胍片)正式在中国上市，这也是首个在国内上市的该类复方制剂。掀起2型糖尿病用药市场的又一轮DPP-4抑制剂大战。
因为具有不增加患者肝肾负担等优势，DPP-4抑制剂成为近期国内2型糖尿病用药领域的冉冉升起的新星。默沙东、百时美施贵宝、诺华等多家跨国制药巨头陆续在中国推出该类药物。
据介绍，与传统口服降血糖药不同，DPP-4抑制剂的问世，无疑为2型糖尿病患者控制血糖提供了新的选择。目前常用的二甲双胍、SU类、TZD类、α糖苷酶抑制剂、胰岛素等，并不能全面针对发病机制，联合用药、复方制剂以及DDP-4抑制剂的应用正成为新的用药选择。
2006年在美国上市的捷诺维(通用名：磷酸西格列汀)是全球第一个推出DPP-4抑制剂产品，从此，更多的同类型产品，如安立泽(沙格列汀)和tradjenta(利拉利汀)亦相继进入市场，这些药物个个皆具“重磅炸弹”的潜质。有机构预测，在发达国家药物市场中，DPP-4抑制剂已成为糖尿病药物市场的主要增长点，预计2017年全球糖尿病用药市场的份额将达到300亿美元，其中DDP-4将占25%的份额。
最早进入中国市场的DPP-4抑制剂是2009年上市的默沙东的捷诺维(通用名：磷酸西格列汀片)，此后百时美施贵宝的安立泽(通用名：沙格列汀片)、诺华的佳维乐(通用名：维格列汀片)，以及捷诺达等陆续入华。
默沙东中国总裁潘斌女士表示："糖尿病是默沙东重点研究的治疗领域之一，默沙东也是全球首个DPP-4抑制剂的发明者。此次捷诺达的成功上市再次印证了默沙东的科研创新能力，以及为广大患者提供创新治疗方案的承诺。
潘斌强调：随着中国经济的发展，大众生活水平的提高和生活方式的改变，以及工业化、城镇化、老龄化进程加快，中国已经进入慢性病的高负担期。我们希望和中国政府一起努力，帮助患者得到更好的药物和治疗。与此同时，默沙东还积极支持STRATEGY研究等多个糖尿病临床研究项目，全面助力。
攻克单药治疗三大瓶颈，复方制剂引领2型糖尿病治疗新趋势
据《2010年中国2型糖尿病防治指南》，中国糖尿病患者总人数正日益逼近1亿大关，其中约90%为2型糖尿病患者，而目前实现血糖控制达标的患者不足三成。复旦大学附属中山医院副院长、内分泌科主任高鑫教授指出，由于2型糖尿病是一种慢性进展性疾病，传统的单药治疗方案面临着三大瓶颈：
(图一：二性糖尿病的病理生理)
首先，患者的血糖水平会随单药治疗时间的延长而逐渐恶化。据英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS)结果，使用磺脲类、胰岛素和二甲双胍等传统抗糖尿病药物单药治疗，不能保持血糖控制的长期达标。
其次，单药治疗的失败率会随着治疗时间的延长而增加。据统计，单药治疗3年后，需联合治疗的患者比例约为50%，9年后该比例则升至75%。
第三，大部分患者无法通过单药治疗实现血糖达标。全球范围内的糖尿病治疗结果进展研究(ADOPT)显示，使用罗格列酮、二甲双胍或格列苯脲等传统抗糖尿病药物单药治疗，患者的糖化血红蛋白水平达标率都在四成以下。
"2型糖尿病存在着巨大的未被满足的治疗需求，面对单药治疗瓶颈，思考和探索全面的血糖管理模式显得尤为重要。"高鑫教授表示："为了使血糖安全达标、减少或延缓慢性并发症的发生和发展，合理的联合用药是2型糖尿病管理的必然趋势。多项国际权威指南都强调了早期积极联合治疗的重要性，并推荐使用DPP-4抑制剂(西格列汀)和二甲双胍进行联合治疗。
"DPP-4抑制剂(西格列汀)的治疗优势是葡萄糖依赖性地促进胰岛素的合成和分泌，降低胰高糖素的过度分泌，有效提升人体自身降血糖能力，帮助患者实现‘强效降糖、减少低血糖、保护胰岛细胞’的控糖目标;而二甲双胍主要是提高胰岛素的敏感性，减少肝脏内源性葡萄糖的产生。这就好比一辆赛车的发动机动力不足，DPP-4抑制剂(西格列汀)等同于增压泵，帮助增加排气量，提高动力;而二甲双胍就好比添加了润滑剂，减少内部损耗，提升动力表现;两者联合，效力猛增，使赛车驰骋赛场。"邹大进教授进一步解释道。
双剑合璧，捷诺达成2型糖尿病治疗新利器
"作为DPP-4抑制剂(西格列汀)和二甲双胍的单片复方制剂，捷诺达(西格列汀二甲双胍片)的上市无疑为中国2型糖尿病患者提供了一个强效、全面的血糖管理方案。"邹大进教授指出，"相比于两种单药同时服用，单片复方制剂的捷诺达®具有四大治疗优势：强效降糖、安全性良好、服用方便、性价比高。"
捷诺达®针对糖尿病的三个病理原因多管齐下，具有强效的血糖控制力，帮助患者提高血糖达标率，同时显著改善胰岛β细胞的功能。临床试验均显示，使用捷诺达®的患者与接受二甲双胍单药治疗的患者相比，血糖达标率高出两倍以上。除此之外，捷诺达®耐受性良好，降低低血糖发生的风险，心衰、水肿、胃肠道反应、体重增加等风险小。
默沙东中国总裁潘斌女士表示："糖尿病是默沙东重点研究的治疗领域之一，默沙东也是全球首个DPP-4抑制剂的发明者。此次捷诺达的成功上市再次印证了默沙东的科研创新能力，以及为广大患者提供创新治疗方案的承诺。"
潘斌强调：随着中国经济的发展，大众生活水平的提高和生活方式的改变，以及工业化、城镇化、老龄化进程加快，中国已经进入慢性病的高负担期。我们希望和中国政府一起努力，帮助患者得到更好的药物和治疗。与此同时，默沙东还积极支持STRATEGY研究等多个糖尿病临床研究项目，全面助力。
复方制剂强强联合
中华医学会糖尿病学分会发布的最新《中国2型糖尿病防治指南(2010年版)》，将二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂和胰升糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂纳入药物治疗的新选择。
不过医生在临床用药中发现一些问题，复旦大学附属中山医院副院长、内分泌科主任高鑫教授指出，由于2型糖尿病是一种慢性进展性疾病，传统的单药治疗方案面临着瓶颈。一个是不少患者通过单药治疗实现血糖达标较困难。全球范围内的糖尿病治疗结果进展研究(ADOPT)显示，使用罗格列酮、二甲双胍或格列苯脲等传统抗糖尿病药物单药治疗，患者的糖化血红蛋白水平达标率都在四成以下。
“2型糖尿病存在着巨大的未被满足的治疗需求，面对单药治疗瓶颈，思考和探索全面的血糖管理模式显得尤为重要。”高鑫教授表示：“为了使血糖安全达标、减少或延缓慢性并发症的发生和发展，合理的联合用药是2型糖尿病管理的必然趋势。多项国际权威指南都强调了早期积极联合治疗的重要性，并推荐使用DPP-4抑制剂和二甲双胍进行联合治疗。
“DPP-4抑制剂的治疗优势是葡萄糖依赖性地促进胰岛素的合成和分泌，降低胰高糖素的过度分泌，有效提升人体自身降血糖能力，帮助患者实现‘强效降糖、减少低血糖、保护胰岛细胞’的控糖目标;而二甲双胍主要是提高胰岛素的敏感性，减少肝脏内源性葡萄糖的产生。这就好比一辆赛车的发动机动力不足，DPP-4抑制剂等同于增压泵，帮助增加排气量，提高动力;而二甲双胍就好比添加了润滑剂，减少内部损耗，提升动力表现;两者联合，效力猛增，使赛车驰骋赛场。”邹大进教授进一步解释道。
临床试验均显示，使用该复合制剂的患者与接受二甲双胍单药治疗的患者相比，血糖达标率高出两倍以上。中华医学会糖尿病学分会副主任委员、第二军医大学附属长海医院内分泌科主任邹大进教授强调，在治疗的便捷性、患者的依从性以及经济成本方面，复合制剂同样优于两种单药同时服用，每日服药次数减少，提高治疗依从性，进而促进良好的血糖控制，改善长期预后。