1966年，美国人约翰·曼尼首次将人工合成的长效避孕注射液“醋酸甲羟孕酮”注射入一名和自己6岁儿子发生性关系的双性恋父亲身上。此后，这种药物就成为美国“化学阉割”的主要用药。
“化学阉割”听上去耸人听闻，但事实上它并非传统意义上的“宫刑”。实施“化学阉割”，不会以物理切割的方式除去人体的任何器官，也不会让男性终生不孕。西方很多国家目前施行的“化学阉割”实质上只是一种荷尔蒙疗法。普遍的做法是为犯人注射抗雄性激素物质，从而控制性冲动并抑制勃起能力，因此又称“药物去势”。
无论是男女体内都含有雄性激素。男性体内的雄性激素主要源于睾丸和肾上腺分泌，这些激素除了让男性出现雄性特征发育外，还有其他生理作用，如增加肌肉量。此外，研究还表明，雄性激素还是人类“雄风”的源泉，该激素过多的人就会出现好斗和欲望泛滥的表现。
在欧洲和美国大受追捧的抗雄性激素药物主要为醋酸甲羟孕酮、醋酸环丙氯地孕酮。通过口服或皮下注射这些药物，调节激素分泌的下丘脑和脑垂体就会认为体内雄性激素水平已经足够，就会停止分泌。犯人们在接受这些药物后，体内的雄性激素水平就会下降到青春期之前的状态。因此会出现欲望衰减、性幻想减少、性行为中的快感降低的现象，从而达到“根”治性犯罪的目的。
“化学阉割”可以抑制性欲，但它并不会造成绝育的后果。
不过，抗雄性激素的药物效果具有可逆性，一旦停止用药，则很有可能故态重生。因此很多自愿接受“化学阉割”的罪犯通常会采取药物和心理的双重治疗来“重新做人”。
在许多国家和地区，如果自愿选择了“化学阉割”的话，那么犯人就可以得到“缓刑”或者“减刑”的奖赏。现年30岁的加拿大人耶西就曾接受化学阉割。
最初，医生对耶西的决定表示犹豫，然而耶西痛苦地告诉医生自己每天被无穷无尽的邪恶欲望折磨，甚至已有自杀倾向。最终，耶西在一家医疗中心接受了为期17个月的化学阉割药物注射。
耶西每4到6周都必须接受一次药物注射。初次药物注射之后，要等到6个礼拜之后，药物才会完全起到效果。“基本上这将完全消灭你的性欲。”耶西介绍说。
经过一段时间“治疗”后，当他看着电视里的人物时，他开始会不自觉地对此人产生“性幻想”。但很快，他就会感觉不到更多的冲动，“这只是电视，什么都没有发生”。再经过一段时间，当他看到生活中的“真人”时，也不会再有“性冲动”。
据加拿大学者汉森对近2.9万名性犯罪者的跟踪研究，在4到5年内，性犯罪者再次犯罪的概率为13.4%;在15年到25年内，性犯罪者尽管曾接受“化学阉割”，但再次犯罪率却高达35%至45%。因此有人质疑称：“如果要彻底杜绝再犯，就只能让犯人终生用药，或者效仿捷克对他们彻底物理阉割。”
而据瑞典、挪威、丹麦和冰岛四国的统计数据显示，采用“化学阉割”的惩罚手段后，当地性侵犯儿童的案件已经从40%减少到5%。1989年至2004年，丹麦已经对25名强奸犯实施了“化学阉割”。此后，他们并未犯案。
支持“化学阉割”的人认为，“化学阉割”更多的作用是防患于未然，保护儿童，至少能在短期内减少对儿童的侵害。
研究表明，“化学阉割”确实存在危害犯人人身健康的副作用。虽然很多专家指出“化学阉割”不会真的使男人变成女人，但由于采用药物抑制雄性激素分泌，人体可能会出现脂肪含量升高、肌肉减少、体毛减少、乳房发育等症状，“男人至少可能变得像女人”。