西格列汀是一类降糖药物，属于二肽基肽酶（DPP—IV）抑制剂。
磷酸西格列汀片是一类被称为二肽基肽酶4（DPP-IV）抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能够防止DPP-IV水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。此外，对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c），并降低空腹血糖和餐后血糖水平。
磷酸西格列汀片是一款强效、高选择性的DPP—IV抑制剂。当血糖升高时，肠促胰岛激素通过刺激胰腺增加对胰岛素的释放，同时肝脏停止产生葡萄糖的信号这两种途径促进机体调节高血糖水平。临床实验证明，西格列汀的降糖疗效肯定，同时不增加体重，单用不增加低血糖风险。更主要的是，西格列汀具有长期保护人体β细胞的作用，可延缓疾病进程。