茵栀黄口服液主要成分是由茵陈蒿、栀子、黄芩、金银花组成；
《中华人民共和国药典》中记载：茵陈为菊科植物，是茵陈蒿的干燥幼菌,味苦性寒,主要用于湿热熏蒸而发生的黄疸,所含有的茵陈酮及β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂,具有清热解毒、促进胆汁酸分泌,增加胆酸及胆红素排泄量, [1]; 黄芩为唇形科植物，黄芩的干燥根,《本经》谓其“主诸热黄疸”,兼有消炎、利胆、安胎作用,黄芩中的黄芩苷(每10毫升茵栀黄口服液中含黄芩苷0.4g)能抑制脂质过氧化反应,促进胆囊收缩[2]; 栀子为茜草科植物，栀子的干燥成熟果实,《金匮要略》描述栀子素具有清利三焦肝胆湿热之功效,可显著降低血液中胆红素水平,用于治疗肝胆湿热郁蒸之黄疸,具有凉血解毒、促进胆汁分泌和活血化瘀的作用[3]; 金银花含有多种绿原酸类化合物,能够加快肠蠕动,消炎、解毒作用显著[4],自古被誉为清热解毒的良药[4];；
茵栀黄口服液含有茵陈、黄芩、金银花、栀子等提取物, 故为退黄之药物选择。有不少学者研究【5] 证实了茵栀黄口服液是治疗新生儿病理性黄疸安全、有效的辅助药物。近年来也有作者探讨研究了其降低胆红素的分子学机制[6];；
中医学认为新生儿高胆红素血症归属于“胎黄”范畴,谓之胎疸。由于孕母在孕前、孕中受湿热邪毒而传给胎儿,造成分娩下的小儿身体发黄,加之新生儿组织器官发育不完善,对湿热邪毒不能及时代谢排出,以致胆汁淤积,出现皮肤黏膜发黄。因此,中医对新生儿黄疸的治疗,多以清热解毒,利湿退黄为立论,但新生儿出现高胆红素血症是一综合因素导致，包括新生儿初期红细胞代谢特点、肝酶活性、白蛋白水平以及疾病、甚至喂养不当等原因，因此茵栀黄口服液不是治疗新生儿黄疸主要方法，是辅助用药，因其“寒凉”的中药特性，新生儿用药时注意慎重评估，避免用药后出现腹泻。